FDA批准第三代ALK抑制剂-劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib)上市

2018年11月2日,美国食品和药物管理局FDA宣布批准劳拉替尼(Lorlatinib)上市。劳拉替尼(Lorlatinib)的商品名为“Lorbrena”,由制药巨头辉瑞公司(Pfizer)制造。

劳拉替尼属于第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)——用于治疗接受克唑替尼和至少一种其它ALK抑制剂治疗之后疾病发生恶化,或接受艾乐替尼(Alectinib)或色瑞替尼(Ceritinib)作为第一个ALK抑制剂治疗但疾病恶化的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。


劳拉替尼(Lorlatinib)药物资料简介:

【中文名】:劳拉替尼

【商品名】:Lorbrena

【化学名】:Lorlatinib

【制造药厂】:Pfizer 美国辉瑞

【药物规格】:25mg,100mg;片剂

【上市日期】:2018年11月2日


劳拉替尼(Lorlatinib)用法用量:

建议剂量:口服每天一次,每次100mg,每天在同一时间服用。忘记服用时可补服,除非距离下一次服用的时间少于4小时,不可同时服两次分量。

剂量减少调整:第一次剂量减少可调整至每天一次75mg;第二次剂量减少可调整至每天一次50mg。若无法承受每天50mg的剂量,则永久停止。

呕吐的情况下不用补服,照常在下次才服用就可以。



携带ALK 基因融合的NSCLC 患者可以从ALK 抑制剂中获益,自2011年辉瑞公司推出克唑替尼作为治疗ALK阳性转移性NSCLC的第一个TKI以来,这些药物为NSCLC患者提供了除化疗之外的治疗选择。然而,肺癌仍然是全世界癌症相关死亡的主要原因。


虽然许多ALK阳性转移性NSCLC患者最初对TKI治疗有反应,然而耐药是不可避免的问题。于是,研究ALK抑制剂的耐药机制,开发新的ALK靶向治疗药物成为研发热点。目前,已经有4种针对ALK基因融合的靶向药获批上市,包括克唑替尼、色瑞替尼、阿来替尼和Brigatinib,分别被批准用于ALK+肺癌患者的一线或者二线治疗。



勞拉替尼(Lorlatinib)是新一代的ALK抑制剂,其疗效和安全性在一项代号为B7461001的非随机,剂量递增,多队列,多中心1/2期临床研究中得到证实。这项研究共纳入了215名ALK+转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,总缓解率(ORR)达到48% (95% CI: 42%, 55%)。更重要的是,57%的患者接受过不只一种ALK TKI的治疗。其中,有69%的患者已经大脑转移,其颅内缓解率也达到了60% (95% CI 49%, 70%)。

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